این ماده فعال را نامگذاری کرد فلمینگ پنی سیلین چون از کپک است پنی سیلیوم نوتاتوم تولید شد.
در سال 1929 او نتایج تحقیقات خود را در مقاله ای شرح داد که با خلاصه زیر به پایان رسید:
- یک قالب خاص یک ماده ضد باکتری قوی در کشت تولید می کند. اثر ضد باکتریایی در حدود هفت روز در دمای بیست درجه سانتیگراد به اوج خود می رسد و پس از ده روز مجدداً کاهش می یابد تا اینکه در عرض چهار هفته تقریباً از بین می رود.
- بهترین محیط برای تولید ماده ضد باکتری آب گوشت معمولی بود.
- ماده موثره به راحتی فیلتر می شود و به این فیلترها پنی سیلین می گویند. …
- اثربخشی در برابر کوکسی های چرک و باسیل های گروه دیفتری بسیار بارز است. برخی از باکتری ها کاملاً غیر حساس هستند، به ویژه گروه کولی، گروه باسیل آنفولانزا و انتروکوک (باکتری روده).
- پنی سیلین در مقادیر زیاد برای حیوانات سمی نیست و تحریک کننده نیست. این بر کارایی عملکرد لکوسیت ها بیشتر از آب گوشت معمولی تأثیر نمی گذارد.
- اعتقاد بر این است که این یک ضد عفونی کننده موثر است که می تواند به صورت خارجی استفاده شود و در مناطق آلوده به باکتری های حساس به پنی سیلین تزریق شود.
در سال 1941 اولین سرمایه گذاری انجام شد تلاش برای بهبودی روی انسان ها اولین فردی که تحت درمان قرار گرفت یک افسر پلیس بود. وی با سپسیس شدید (مسمومیت خون) بستری شد. بدن با زخم های چرکی پوشیده شده بود، اندام های داخلی قبلا مورد حمله قرار گرفته بودند و سولفونامیدها، داروهایی که در آن زمان استفاده می شد، دیگر موثر نبودند. پزشکان دیگر نتوانستند به روش متعارف به پلیس کمک کنند. از آنجایی که استرپتوکوک ها و استافیلوکوک ها را می توان با پنی سیلین از بین برد، تصمیم به استفاده از داروی جدید گرفته شد. پس از تجویز پنی سیلین، وضعیت بیمار به طور قابل توجهی بهبود یافت، اما منابع تمام شد. اگرچه پنی سیلین از ادرار بیمار بازیابی شد، اما 4.4 گرم موجود کافی نبود. او درگذشت.
مقدار پنی سیلین مورد نیاز نیز برای بیمار دوم که کودکی با سپسیس شدید بود کمتر برآورد شد. پس از بهبود اولیه، کودک نیز به دلیل نداشتن پنی سیلین فوت کرد.
پس از این شکست ها، موفقیت هایی هم در شفابخشی و هم در ساخت به دست آمد. سویه های جدیدی از قارچ ها برای ساخت دارو پیدا و آماده شدند.
امروزه می دانیم که پنی سیلین چگونه بر باکتری ها تأثیر می گذارد. پنی سیلین یک بازدارنده برای یک آنزیم باکتریایی خاص آنزیم ترانس پپتیداز اتصال عرضی زنجیره های پلی ساکارید مورئین را تنظیم می کند. برخلاف دیواره سلولی گیاهی که عمدتاً از سلولز تشکیل شده است، دیواره سلولی باکتری از مورئین ساخته شده است. پنی سیلین محل فعال این آنزیم را مسدود می کند و از تکمیل دیواره سلولی جلوگیری می کند. فقط روی باکتری های در حال رشد اثر می کند.